Quante volte hai sentito parlare del diazepam e di come questo agisca da tranquillante? Penso parecchie. Andiamo a conoscerlo più da vicino.

Cos'è

Il diazepam appartiene alla famiglia delle benzodiazepine, farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale. Le benzodiazepine sono farmaci ad azione sedativo-ipnotica.

Questi farmaci intervengono sulla trasmissione GABAergica. Il diazepam è in grado di legarsi al recettore GABA_A, questo è un recettore in grado di modulare l'ingresso nelle cellule nervose dello ione Cloro (Cl^–). Fisiologicamente questo recettore si attiva sotto lo stimolo di tipo inibitorio del GABA. Il GABA è l'acido γ-amminobutirrico, ed è il maggior neurotrasmettitore di tipo inibitorio del nostro organismo. Aumentando l'effetto inibitorio del GABA, il diazepam è in grado di mostrare il suo effetto farmacologico come sedativo-calmante, ipnotico, anticonvulsivo, anestetico, miorilassante.

Devi sapere che il diazepam e le benzodiazepine in generale, sono in grado di far sviluppare, a chi le assume, dipendenza sia fisica che psichica. La tolleranza o abitudine all'utilizzo del farmaco si sviluppa quando si ha una minore risposta al farmaco in seguito a somministrazione continua. Di conseguenza, se lo stai usando da parecchio tempo, ne avrai bisogno più spesso ed in dosaggio maggiore per avere la stessa risposta di quando hai iniziato ad usarlo.

A cosa serve

Il diazepam è, dunque, utilizzato per:

• trattamento di breve durata negli stati d'ansia
• trattamento di breve durata per l'insonnia
• terapia di supporto nell'astinenza acuta da alcol agendo come sedativo sulla sintomatologia da astinenza caratterizzata da agitazione motoria, ansia, insonnia e ridotta soglia convulsiva. La gravità di questa sintomatologia varia in base al grado ed alla durata dell'abuso di alcol.
• prima di un trattamento chemioterapico per limitare l'emesi anticipatoria o quella causata dall'ansia
• trattamento dell'epilessia: in questi casi il paziente dovrebbe essere posizionato in modo tale che eviti di provocarsi lesioni, aiutarlo a mantenere una corretta respirazione mediante ossigeno, una corretta pressione arteriosa ed eventualmente correggere i livelli glicemici. Bisogna prestare molta attenzione all'iniezione endovena del diazepam in quanto c'è un alto rischio di tromboflebite. Questa pratica è molto delicata e pericolosa, motivo per il quale si cerca li limarla ai centri ospedalieri specializzati con attrezzatura di terapia intensiva. Sai, le benzodiazepine, in ogni caso mostrano dei limiti a cusa del forte effetto sedativo e la forte tolleranza (dipendenza) che mostrano.
• convulsioni febbrili: richiedono un bagno tiepido o delle spugnature, coadiuvate dalla somministrazione di un antipiretico come il  paracetamolo. Quando le convulsioni durano più di 15 min o sono ricorrenti si somministra diazepam in infusione endovenosa lenta o per soluzione rettale. Questa è preferita perchè permette un buon assorbimento in pochi minuti e la via di somministrazione è molto semplice.
• spasmi muscolari
• uso peri-operatorio: utilizzato per alleviare la paura e l'ansia nel preoperatorio (inclusa la notte prima dell'intervento), per alleviare il dolore ed il disagio quando presenti e per potenziare l'azione dei farmaci anestetici somministrati successivamente. Il diazepam è utilizzato per indurre sedazione leggera ed amnesia. Effetti di sonnolenza tardiva si possono manifestare alcune ore dopo la somministrazione del farmaco. Sconsigliata nei bambini, in quanto la durata e gli effetti sono imprevedibili.

Il dosaggio

Questa benzodiazepina è caratterizzata da una lunga durata d'azione perchè i suoi metaboliti sono attivi, motivo per cui il medico dovrà sempre adeguare la posologia in base alla situazione da trattare.

Il diazepam è presente in commercio in diverse forme farmaceutiche:

• gocce 5mg/ml
• compresse 2 mg, 5 mg e 10 mg
• fiale per iniezione 10 mg/2ml
• preparazione per via rettale 5 mg e 10 mg

Il diazepam, per il trattamento degli spasmi intestinali correlati ad ansia, lo troviamo in associazione a:

• isopropamide bromuro compresse con dosaggio 5 mg + 5 mg
• octatropina metilbromuro in forma di compresse con dosaggio 40 mg +2,5 mg o gocce per soluzione orale 2 g/100 mL e 4g/100 mL
• otilonio bromuro in compresse con dosaggio di 20 mg +2 mg  e 40 mg+2 mg

In ogni caso sarà il tuo medico ad indicarti il farmaco più adeguato alla tua sintomatologia ed a farti la ricetta per poterlo acquistare. Sono farmaci a cui puoi accedere sono con la presenza della ricetta.

Gli effetti collaterali

Abbiamo detto che il diazepam è un farmaco che agisce a livello del sistema nervoso centrale, pertanto, puoi immaginare i possibili effetti indesiderati che questo farmaco può mostrare. Tra questi ricordiamo:

• sonnolenza e stordimento il giorno successivo
• confusione ed atassia (soprattutto nei pazienti anziani)
• amnesia
• dipendenza
• aumento paradosso dell'aggressività
• debolezza muscolare
• cefalea
• vertigini
• ipotensione
• variazione nella salivazione
• disturbi gastrointestinali
• disturbi visivi
• tremori
• variazioni nella libido
• incontinenza
• ritenzione urinaria
• manifestazioni cutanee

In caso di infusione:

• dolore
• tromboflebite
• raramente apnea

Le interazioni

Le interazioni del diazepam sono comuni a tutte le benzodiazepine, tra queste ricordiamo:

• ACE-inibitori: aumento dell'effetto ipotensivo
• Alcol: aumento dell'effetto sedativo
• Analgesici: aumento dell'effetto sedativo con gli analgesici oppioidi
• Anestetici generali: aumento dell'effetto sedativo
• Antiepilettici: variazione della concentrazione plasmatica di fenitoina, valproato aumenta la concentrazione plasmatica di diazepam
• Antipsicotici: aumento dell'effetto sedativo
• Antistaminici: aumento dell'effetto sedativo
• Betabloccanti: aumento dell'effetto ipotensivo
• Calcio-antagonisti: aumento dell'effetto ipotensivo
• Clonidina: aumento dell'effetto ipotensivo
• Diuretici: aumento dell'effetto ipotensivo
• Miorilassanti: aumento dell'effetto sedativo soprattutto con baclofene e tizanidina
• Nitrati: aumento dell'effetto ipotensivo.

Le controindicazioni

Il diazepam è un farmaco controindicato in tutti quei pazienti che mostrano patologia respiratoria importante, marcata debolezza muscolare soprattutto dei muscoli coinvolti nella respirazione. Inoltre, è sconsigliato in caso di insufficienza polmonare acuta, sindrome dell'apnea notturna, insufficienza epatica grave. Non deve essere usato nelle psicosi croniche, e non deve essere prescritto come unico farmaco per il trattamento della depressione o dell'ansia con depressione.

In gravidanza e allattamento

Come puoi aver capito da quello che abbiamo detto sinora, questo farmaco può essere utile da una parte ma pieno di effetti indesiderati da non sottovalutare dall'altra. Durante il delicato periodo della gravidanza, il diazepam deve essere evitato poiché si possono manifestare sintomi da sindrome da astinenza nel neonato. Sarà il tuo medico, in associazione alla ginecologa ad adeguare al tua terapia in modo tale da renderla sicura per te ed il tuo bambino. Il diazepam, inoltre, è escreto nel latte materno. Motivo per cui anche in questo periodo, il farmaco dovrebbe essere utilizzato solo se strettamente necessario.

Fonti| Katzung – Farmacologia Generale e Clinica; AIFA