Cosa sono gli antidolorifici? Gli antidolorifici o analgesici sono tutti quei farmaci che fanno diminuire la sensazione dolorosa. Tra questi possiamo elencare:

• i FANS, i quali abbiamo visto avere azione periferica
• gli anestetici, i quali agiscono bloccando la trasmissione del dolore
• gli analgesici oppioidi

Andiamo a vederli velocemente.

I FANS

I FANS (Farmaci antinfiammatori non steroidei) sono tra i farmaci maggiormente utilizzati. Questi rientrano tra le preparazioni farmaceutiche acquistabili anche senza obbligo di ricetta medica. Hanno come principale proprietà quella antinfiammatoria, ma possiedono anche proprietà antidolorifica ed antipiretica. Questi farmaci li utilizzi quando vuoi che un dolori passi velocemente.

Tra questi ricordiamo:

• aspirina e derivati salicilati
• acidi aril ed eteroarilcetici: indometacina, sulindac, diclofenac, etodolac,
• acidi aril ed eteroarilpropionici: ibuprofene, ketoprofene, naprossene, flurbiprofene, ketorolac
• oxicam: piroxicam, meloxicam
• coxib: celecoxib, etrocoxib, rofecoxib
• Nimesulide

Gli Anestetici

I farmaci anestetici sono tutti quei farmaci in grado di bloccare in maniera reversibile la conducibilità dei nervi che trasmettono la sensazione dolorosa fino al cervello. Quando li utilizzi? Quando vai dal dentista o quando subisci piccoli interventi chirurgici. Esistono due tipologie di anestetici; ci sono gli anestetici locali e gli anestetici generali.

Gli anestetici locali agiscono bloccando la trasmissione nervosa e con azione localizzata al sito di applicazione del farmaco. Gli anestetici generali hanno un meccanismo d’azione diverso, in quando sono in grado di interagire col doppio strato fosfolipidico delle membrane o con  recettori o con canali ionici avendo un'azione sistemica. Gli anestetici locali sono, quindi, in grado di produrre analgesia in siti ben localizzati in maniera temporanea e reversibile (pensiamo ad esempio ad un intervento sulla mucosa nasale o su una gengiva). Questi possono essere caratterizzati da una durata d’azione diversa tra loro e per questo vengono scelti in base all’occorrenza. Abbiamo detto poco fa di come possano essere utilizzati quando vai dal dentista o per piccolo interventi chirurgici, parliamo di interventi a livello dell’occhio, dell’orecchio, naso, gola o chirurgia estetica.

Ma quali sono i maggiori anestetici locali? Tra i maggiormente utilizzati ricordiamo:

• Lidocaina,
• Bupivacaina,
• Procaina
• Loro derivati.

Possono trovarsi sia in forma di crema per applicazione locale oppure in soluzioni adeguatamente formulate per essere iniettate localmente dal medico.

Gli analgesici oppioidi

Gli analgesici narcotici sono tutte quelle sostanze che causano sonno o perdita di coscienza in associazione al sue effetto analgesico. Il termine narcotico è associato alle proprietà stupefacenti degli oppioidi e di altri agenti che deprimono il sistema nervoso centrale. Spesso si utilizzano i termini oppiaceo ed oppioide in maniera non adeguata, andiamo a vederne il significato:

• Oppiaceo: ogni agente naturale o sintetico derivato dalla morfina, con struttura chimica simile a quella della morfina
• Oppioide: sostanza farmacologicamente simile all’oppio od alla morfina

L’importanza delle capsule immature del papavero Papaver Somniferum era nota sin dall'antichità (da reperti storici sembra sia stato utilizzato sin dalla civiltà sumera intorno al 3500 a.C.). Dall’incisione della capsula fuoriesce un lattice bianco, il quale si addensa diventando scuro e gommoso, divenendo OPPIO, la droga bruta. In questo sono contenuti diversi alcaloidi, di cui il principale è la morfina che ne costituisce il circa il 10%. Nel 1803 fu scoperto il primo alcaloide dell’oppio, la morfina. Successivamente vennero scoperti anche codeina, tebaina e papaverina.

Ma come funzionano? Gli agonisti oppiodi in grado di produrre analgesia sono in grado di legarsi a 3 diversi tipi recettoriali: μ,δ,κ. La maggior parte degli analgesici di questa categoria si legano preferibilmente al recettore μ. I legami con questi recettori portano agli effetti tossici di questi prodotti come la dipendenza, le proprietà euforizzanti, e la depressione respiratoria. Questi recettori si trovano a livello del midollo spinale ed è proprio qui che esercitano il loto potere antidolorifico: vanno ad inibire il rilascio dei trasmettitori eccitatori ed i neuroni in grado di trasmettere il segnale del dolore. L’azione antidolorifica coinvolge anche il rilascio di peptidi oppioidi endogeni in grado di interagire coi recettori che abbiamo nominato prima. Essendo farmaci molto forti, il loro utilizzo è limitato al dolore grave, dolore neoplastico, post-chirurgico previa valutazione del medico, il quale valuterà:

• tipologia, natura e localizzazione del dolore
• via di somministrazione del farmaco (orale, parenterale, transdermica, ecc)
• durata d'azione del farmaco
• effetto massimo del farmaco
• durata del trattamento farmacologico
• precedenti esperienze del paziente con questa categoria di farmaci

I maggiori farmaci di questa classe sono:

• Morfina,
• Metadone,
• Fentanil,
• Codeina,
• Idrocodone
• loro derivati

I farmaci oppiacei possono avere anche altri utilizzi in terapia, a basse concentrazioni possono essere utilizzati come sedativi della tosse (destrometrorfano, diidrocodeina), trattamento della diarrea (loperamide) o come pre-anestetici.

Analgesici non oppiodi

Rientrano in questa classe dei farmaci in grado di agire sui recettori μ ma non sono correlati alla morfina, parliamo di Tapendadolo e Tramadolo. Sono utilizzati per il trattamento del dolore moderato ed a volte, in associazione con paracetamolo, per il trattamento del dolore cronico. Vediamone velocemente le caratteristiche.

• Tramadolo: potente analgesico, agisce bloccando la ricaptazione della serotonina. Inibisce inoltre il trasporto della noradranalina. E' attivo già ad un dosaggio di 50-100 mg. La sua tossicità si manifesta con convulsioni, nausea, vomito e vertigini. Non mostra effetti importanti a livello cardiovascolare e respiratorio.
• Tapentadolo: analgesico di nuova generazione con modesta attività sul recettore μ ed importante azione inibitoria sulla ricaptazione della noradrenalina.

Quando è meglio assumere gli antidolorifici?

Abbiamo già visto come sia importante assumere i FANS a stomaco pieno per tutelarci dagli eventuali effetti collaterali es. problemi gastrici come irritazione gastrica, ulcere gastro-intestinali e sanguinamenti. Gli anestetici locali avendo proprio azione locale non presentano alcuna cortezza nell'assunzione, salvo i casi in cui tu debba subire degli interventi chirurgici. In questo caso sarà il medico a fornirti tutte le informazioni necessarie. Per quanto riguarda gli analgesici oppioidi, non c'è alcun accorgimento particolare, anche se è sempre meglio assumerli a stomaco pieno per evitare di appesantire troppo lo stomaco. In casi particolari sarà il tuo medico a fornirti eventuali indicazioni.

Ricordati che è molto importante informare il medico sugli eventuali farmaci che già utilizzi per evitare di avere interazioni fra gli stessi.

Quali sono le principali controindicazioni?

Abbiamo già visto quali possano essere gli effetti indesiderati dei FANS, ma elenchiamone i più importanti:

• problemi gastrici
• cefalea e veritgini
• alterazione transitoria delle transaminasi epatiche
• ipertensione da ritenzione idricia
• asma
• eruzioni cutanee arrossamenti e pruriti.

E gli anestetici? Come tutti i farmaci anche questi presentano effetti collaterali comuni:

• sonnolenza,
• alterazioni visive ed uditive,
• intorpidimento periorale e linguale con sapore metallico
• neurotossicità a dosi eccessivamente elevate
• azioni a livello cardiovascolare, ad elevate concentrazioni possono bloccare i canali del calcio con effetto ipotensivo anche grave.

E gli oppioidi? Anche loro hanno molti effetti collaterali, tra questi ricordiamo:

• abitudine e dipendenza
• irrequietezza,
• tremore,
• iperattività
• depressione respiratoria
• aumento della pressione endocranica
• ipotensione posturale accentuata da ipovolemia
• stipsi
• ritenzione urinaria
• prurito intorno al naso
• orticaria

Come puoi ben vedere gli effetti indesiderati sono molteplici, non iniziare mai una terapia a base di antidolorifici senza prima aver consultato il medico o il tuo farmacista di fiducia. Il medico saprà consigliarti la terapia più adeguata alle tue esigenze valutando le tue patologie croniche, allergie, interazioni con farmaci e nel caso voglia prescriverti un farmaco oppiaceo valuterà inoltre i tuoi precedenti con tali farmaci. Quando acquisti un farmaco di automedicazione, ricordati di comunicare al tuo farmacista di fiducia il farmaci che assumi normalmente, allergie, intolleranze, ecc in modo che possa aiutarti a scegliere il prodotto OTC più adeguato. Se con i farmaci da banco non dovesse migliorare la sensazione dolorosa, è importante farsi visitare dal medico curante, il quale ti potrà prescrivere degli esami approfonditi per darti la terapia adeguata.

Fonti| Katzung – Farmacologia Generale e Clinica; Foye – Principi di Chimica Farmaceutica