I disturbi del sonno sono molto comuni e su base emotiva. Spesso, per il trattamento dell'insonnia,  si iniziano terapie non farmacologiche come dieta appropriata ed esercizio fisico, evitando l’utilizzo di alcune bevande eccitanti prima di andare a dormire o farmaci e ci si assicura di essere in un luogo confortante. Successivamente, ci si può aiutare con preparati di tipo naturale. Anche in questo caso, ricordati sempre di avvisare il tuo farmacista di fiducia degli eventuali farmaci per terapie croniche che stai assumendo per evitare interazioni. Se anche con questi accorgimenti la situazione non migliora, allora il tuo medico saprà consigliarti il farmaco più adatto per un periodo limitato.

Che cos'è il sonno

Il sonno è una delle funzioni fondamentali del nostro corpo: ci serve per recuperare forza e far riposare la nostra mente. I meccanismi di controllo del ritmo sonno-veglia sono localizzati nel tronco encefalico e nell’ipotalamo. Queste strutture lavorano in modo tale da provocare l’addormentamento ed il risveglio. Il ritmo sonno-veglia è dunque l’alternarsi di queste due fasi (addormentamento e risveglio). In media, il numero di ore che l’uomo dedica al sonno è di circa 7-8 ore nelle 24 ore. Ovviamente a seconda dell’età le necessità variano. Un neonato sappiamo che ha una necessità maggiore di ore di riposo. Il sonno è costituito da un’alternanza di fasi, risultando quindi non continuo:

• Stadio I o dell’addormentamento
• Stadio II – la persona può esser svegliata facilmente
• Stadio III – sonno di profondità intermedia
• Stadio IV – sonno molto profondo

Al III e IV stadio del sonno fa seguito una fase chiamata REM che corrisponde alla fase in cui sogniamo. Lo stadio IV e lo stadio REM sono quelli che meglio aiutano la qualità del nostro sonno.

Cos'è l'insonnia

L’insonnia è la mancanza di sonno. Questa spiacevole situazione può verificarsi senza causa apparente (insonnia primaria) oppure in occasione di alcune circostanze (insonnia secondaria). Nelle persone anziane è tipica l’insonnia da risveglio con risvegli precoci, altre volte abbiamo difficoltà nell’addormentamento per fatica fisica o mentale, abuso di sostanze eccitanti es. caffè, tè, tabacco o farmaci come steroidi, antidepressivi, ecc. La maggior parte d’insonnia è di origine emotiva; tumori cerebrali, encefalite, arteriosclerosi possono causare insonnia come pure patologie prostatiche e vescicale a causa delle frequenti minzioni notturne. La stessa situazione si verifica quando vengono somministrati farmaci diuretici la sera.

I farmaci per il trattamento dell'insonnia

I farmaci attivi in questo senso si chiamano ipnotico-sedativi. Un ipnotico è un farmaco in grado di indurre sonnolenza e mantenere un sonno che sia il più possibile simile al sonno fisiologico. Un sedativo è un farmaco in grado di ridurre la sensazione d’ansia esercitando un effetto tranquillante.

Ma quali sono questi farmaci? Possiamo dividerli in due grandi categorie:

Barbiturici

Barbiturici come:

• Pentobarbitale
• Secobarbitale
• Fenobarbitale
• e altri

I Barbiturici hanno un effetto deprimente centrale, agiscono sull’attività dei neuroni in maniera inibitoria, e sulla funzionalità muscolare (fino ad interferire col muscolo cardiaco). In base al farmaco scelto si potranno avere differenti gradi di depressione del SNC trovando applicazione sia come sedativi, come ipnotici, come anticonvulsivanti ed anestetici. I barbiturici, a causa della loro tossicità sono meno utilizzati rispetto alle benzodiazepine come ipnotici. La tossicità si manifesta con una più marcata depressione del SNC, tolleranza e dipendenza. I barbiturici sono in grado di agire sul recettore del GABA, in particolare GABA_A, un recettore di tipo inibitorio localizzato a livello delle cellule pre-sinaptiche (cioè quelle che andranno a trasmettere il segnale) inibendo così la trasmissione del segnale di tipo eccitatorio.

Benzodiazepine

Benzodiazepine (BDZ) tra cui ricordiamo:

• Alprazolam
• Clonazepam
• Diazepam
• Lorazepam
• Flurazepam
• Oxazepam
• Tiazolam
• ed  altri

Le BDZ sono tra i sedativi-ipnotici più utilizzati come ansiolitici, ipnoinducenti, anestetici, anticonvulsivanti e miorilassanti. Il meccanismo d’azione di questi farmaci si basa sull’interazione col recettore del GABA_A, coinvolto nella regolazione del cloro, esercitando come i barbiturici una funzione di tipo inibitoria. Tutte le BDZ influenzano le fasi del sonno normale, aumentano il sonno normale, diminuiscono l’insonnia, i movimenti del corpo, i risvegli notturni.

Abbiamo anche farmaci che non rientrano in queste due categorie ma che hanno la stessa funzione (es. zolpidem).

La loro velocità d’assorbimento e d’azione può dipendere da diversi fattori:

• Via di somministrazione (orale, ev, ecc.)
• Dose
• Liposolubilità importante per valutare la velocità con cui un sedativo entra nel sistema nervoso centrale

Effetti dei farmaci ipnotico-sedativi

1. Sedazione: esercitano un’azione calmante riducendo l’ansia.
2. Ipnosi: inducono il sonno, gli effetti sui vari stadi del sonno sono influenzati dal tipo di farmaco, la dose e la frequenza di somministrazione.
3. Anestesia: elevate dosi di questi farmaci sono in grado di indurre una depressione del sistema nervoso centrale che può arrivare all’anestesia generale. Possono essere utilizzati come coadiuvanti degli anestetici.
4. Effetti anticonvulsivi: alcuni sono in grado di inibire lo sviluppo e la diffusione di attività epilettica
5. Effetto miorilassante: alcuni sono in grado di agire in maniera inibitoria sui sulla giunzione neuromuscolare scheletrica
6. Effetti sulla respirazione e sulla funzionalità cardiovascolare: anche a dose terapeutica alcuni di questi farmaci possono manifestare una depressione respiratoria significativa. Gli effetti deprimenti sono dose-dipendenti, la depressione del centro del respiro è la principale causa di morte dovuta a sovradosaggio di questi farmaci.

Questi farmaci sono in grado di indurre una certa abitudine/tolleranza/dipendenza, che cosa vuol dire?

Significa che il farmaco provoca una diminuzione della risposta in seguito a somministrazione continua. Quindi la persona per ottenere il medesimo effetto andrà ad aumentare la dose, portando quindi ad un abuso del farmaco stesso. Le conseguenze dall’abuso sono sia di tipo psicologico che di tipo fisiologico.

Quando si utilizzano

Questi farmaci necessitano obbligatoriamente di ricetta medica, in quanto possono creare dipendenza e numerose interazioni farmacologiche. A volte nel momento in cui sospendiamo la terapia si possono verificare effetti rebound con una riacutizzazione dell’insonnia. Purtroppo il farmaco ipnotico ideale non esiste ancora, poiché dovrebbe essere un farmaco in grado di indurre il sonno abbastanza rapidamente ed abbia una sufficiente durata d’azione e che non abbia effetti come confuione, diforia, e depressione motoria al risveglio.

Interazioni farmacologiche

I farmaci in grado di agire sul sistema nervoso centrale sono in grado di interferire con numerosi farmaci. Inoltre, si può avere una somma degli effetti a carico di questo sistema anche di notevole entità.

Le principali interazioni riguardardano:

• Bevande alcoliche
• Analgesici oppioidi
• Anticonvulsivanti
• Altri sedativi-ipnotici
• Antistaminici
• Antidepressivi triciclici

In tutti questi casi si ha un potenziamento dell’azione dei farmaci, risultando in alcuni casi anche fatale (es. associazione barbiturici-alcol). Tutti i farmaci sono in grado di attraversare la placenta durante la gravidanza, per cui ne è sconsigliato l’utilizzo. Inoltre questi farmaci sono in grado di passare nel latte materno, motivo per cui ne è sconsigliato l’utilizzo in allattamento.

Fonti| Semeiotica Medica nell’adulto e nell’anziano – Fradà & Fradà; Katzung – Farmacologia generale e clinica;  Foye’s – Prinicpi di Chimica Farmaceutica