Il gabapentin rientra tra i farmaci utilizzati per il trattamento dell’epilessia. È un analogo strutturale del GABA progettato in origine come spasmolitico. É approvato in terapia per il trattamento delle crisi epilettiche parziali e generalizzate tonico-cloniche.

L’epilessia colpisce lo 0,5% della popolazione. Questa si manifesta con convulsioni, ma spesso può assumere anche altre forme. Esistono diverse tipologie di crisi epilettiche es. generalizzate, parziali, ognuna con le proprie caratteristiche. Ad oggi non sono ancora state completamente chiarite le basi neurochimiche alla base di questa patologia. Le terapie farmacologiche ad oggi presenti sono efficaci nel 70-80% dei pazienti trattati. I pazienti in terapia devono assumere questi farmaci per parecchia anni, motivo per cui si è sempre alla ricerca che del farmaco che possa recare il minor numero possibile di effetti indesiderati.

Come agiscono i farmaci antiepilettici

L’obiettivo di questi farmaci è bloccare la scarica neuronale anomala, i meccanismi coinvolti sono:

• Potenziamento dell’azione del GABA
• Inibizione della funzione del canale del sodio
• Inibizione della funzione del canale del calcio

Il gabapentin agisce bloccando il canale del calcio, riduce l’ingresso di calcio all’interno delle terminazioni nervose con conseguente rilascio di neurotrasmettitori e modulatori. Il suo assorbimento a livello intestinale è regolato dal sistema di trasporto degli L-amminoacidi.

A cosa serve il gabapentin

Abbiamo appena detto che è utilizzato nel trattamento delle crisi epilettiche parziali e generalizzate. Trova, inoltre, applicazione nel trattamento del dolore neuropatico e nell'ansia. 

Cos'è il dolore neuropatico?

Il dolore neuropatico è il dolore grave, debilitante e cronico che si manifesta in talune situazioni come:

• Nevralgia del trigemino
• Neuropatia diabetica
• Nevralgia posterpetica
• Dolore da arto fantasma

Il gabapentin trova applicazione in quando in grado di bloccare i canali del calcio (soprattutto la subunità α2δ) sulla membrana nervosa sia il rilascio di neurotrasmettitori. Queste subunità sono sovraregolate nei neuroni sensitivi danneggiati condizione che spiega l’efficacia di questo farmaco.

L'ansia

Il gabapentin insieme ad altri farmaci antiepilettici come pregabalin, tiagabina, valproato e levetiracetam trovano applicazione nel trattamento dell’ansia.

Gli effetti indesiderati

I principali effetti indesiderati sono:

• Sonnolenza
• Cefalea
• Affaticamento
• Capogiri
• Aumento ponderale
• Diarrea
• Secchezza della fauci
• Dispepsia, nausea e vomito
• Vertigini
• Tremori
• Amnesia
• Nistagmo
• Aumento di peso
• Labilità emotiva
• Rash cutaneo
• Incontinenza urinaria
• Dispnea
• Confusione
• Mialgia
• Dolore toracico, palpitazioni
• Disturbi motori, tinnito
• Insufficienza renale acuta

Le interazioni farmacologiche

Il gabapentin non è metabolizzato a livello epatico e non è in grado di legarsi alle proteine plasmatiche. Per questo motivo sembra non mostrare interazioni farmacologiche di rilievo. Ricordiamo solamente:

• Antiacidi: riduzione assorbimento gabapentin
• Antidepressivi: antagonismo effetto anticonvulsivante
• Antimalarici: antagonizzano effetto anticonvulsivo, clorochina ed idrossiclorochina aumentano il rischio convulsivo

Inoltre, ricordati non sospendere improvvisamente il trattamento con questo farmaco perchè può causare:

• Ansia
• Insonnia
• Nausea
• Dolore e sudorazione

In gravidanza e allattamento

In questo caso viene valutato il parametro rischio-beneficio. Saranno la tua ginecologa ed il medico specialista che ti ha in cura a valutare la situazione con adeguamento terapeutico. Per quanto riguarda l'allattamento, l'utilizzo del gabapentin ne è sconsigliato l'utilizzo in quanto escreto nel latte. Anche in questo caso interverrà il team dei tuoi medici per decidere la terapia migliore per il tuo caso.

Fonti| Katzung – Farmacologia generale e clinica; Rang & Dale – Farmacologia