Ti sei mai chiesto dopo quanto faccia effetto un farmaco? Senza addentrarci nei particolari della tecnica farmaceutica, della farmacocinetica e farmacodinamica ti posso dire che ogni formulazione deve subire diversi passaggi prima che il principio attivo sia reso disponibile all’assorbimento e manifestare il suo effetto farmacologico.

Rilascio convenzionale e rilascio modificato

Possiamo avere forme farmaceutiche a rilascio convenzionale in cui il profilo di assorbimento del principio attivo dipendono esclusivamente dalle caratteristiche chimico-fisiche dell’attivo stesso e non dalle caratteristiche tecnologiche della forma farmaceutica. E forme farmaceutiche a rilascio modificato (come le forme a rilascio immediato, o ritardato, o prolungato nel tempo, e così via) in cui sono le caratteristiche tecnologiche della formulazione a modificarne il profilo di assorbimento cioè, siamo noi che vogliamo che quel farmaco raggiunga quel sito di azione, oppure voglio che abbia un effetto immediato, o protratto nel tempo.

Altri parametri di cui dobbiamo tenere presente sono: il pH gastrico, il tempo di svuotamento gastrico, cosa abbiamo mangiato, e così via.

Quindi, ogni volta che assumiamo un medicinale, questo deve subire diversi passaggi affinché l’attivo sia libero di svolgere la sua funzione farmacologica. Dovrà essere liberato dalla forma farmaceutica (es. compressa), dovrà essere assorbito attraverso il circolo sanguigno, distribuito nei tessuti, metabolizzato ed eliminato. Tutti questi passaggi in farmacologia si chiamano LADME (liberazione, assorbimento, distribuzione, metabolismo, eliminazione).

Quando abbiamo una febbre elevata, dolori molto forti, vorremmo che il paracetamolo ce li facesse passare immediatamente come per magia. Abbiamo parlato più volte del paracetamolo e di come sia un buon antidolorifico ed antipiretico.

Quali sono le vie di somministrazione

La via preferita per questo farmaco è la via orale, la quale comprende diverse forme farmaceutiche, tra cui:

• compresse,
• compresse effervescenti,
• compresse fast-release,
• bustine,
• bustine orosolubili
• sciroppo,
• gocce

E da non sottovalutare la forma in supposta e in ambito ospedaliero in preparati per infusione endovenosa.

Una volta assunta una compressa di paracetamolo questa raggiungerà un picco di concentrazione ematica in 30-60 min. Questo tempo è variabile perché risente del tempo e della velocità di svuotamento gastrico.

Questo tempo viene ulteriormente diminuito quando ci troviamo di fronte a forme farmaceutiche liquide (l’attivo è già in soluzione) o forme fast release in cui abbiamo un assorbimento sublinguale. In questi casi il farmaco arriva direttamente in circolo ematico raggiungendo in tempi inferiori l’organo bersaglio. In questi casi l’inizio dell’azione è stimabile entro i 5-15 min. 

Per la via rettale, il farmaco è presente come supposta. Nel caso del paracetamolo risulta essere una via preferenziale per i neonati o per gli adulti con problemi di deglutizione. Il farmaco è spinto nel canale anale raggiungendo così il retto caratterizzato da una temperatura elevata che consente lo scioglimento della supposta ed il rapido assorbimento da parte della mucosa intestinale.

Fonte| Katzung – Farmacologia Generale e Clinica