Il metronidazolo è stato introdotto in terapia come farmaco antiprotozoario. Questo farmaco a struttura nitroimidazolica si è mostrato però attivo anche contro batteri anaerobi es. bacteroides, clostridium e su alcuni streptococchi.

Gli impieghi terapeutici

Il metronidazolo è il farmaco d'elezione per il trattamento di:

• Amebiasi (che vedremo tra poco)
• Giardiasi, per la quale si richiedono dosi inferiori di farmaco rispetto al trattamento dell'amebiasi, abbiamo un'efficacia del farmaco di circa il 90% dopo il primo trattamento
• Tricomoniasi: per il trattamento si possono utilizzare dosi da 2g di metronidazolo in un'unica somministrazione (es. vaginiti)

è utilizzato in terapia anche per il trattamento di:

• Infezioni addominali da anaerobi o miste
• Infezioni intestinali da clostridium difficile
• Ascessi cerebellari
• Utilizzati in associazione per l'eradicazione di H. Pylori 
• Acne rosacea per la quale esiste una formulazione in gel. Purtroppo tende a far seccare la pelle ed avvertire una sensazione di bruciore e sensazione di puntura. Non va applicato vicino agli occhi in quanto può causare un'eccessiva lacrimazione.

Abbiamo detto che il metronidazolo è il farmaco d'elezione per il trattamento dell'amebiasi. Ma che infezione è? Da cosa è provocata? Andiamo a scoprirlo.

Cos'è l'amebiasi

Il principale microrganismo coinvolto è Entamoeba histolyca responsabile della malattia, la quale si mostra con una grave forma di dissenteria ed a volte con ascessi epatici. Sai, questa è un'infezione tipica dei Paesi a clima caldo. Da studi effettuati è emerso che questa infezione sia in grado di colpire circa 500 milioni di persone l'anno e con una letalità che porta a 40.000 – 100.00 decessi. È considerata la seconda causa di morte da infezione parassitaria a livello mondiale.

Questo microrganismo è caratterizzato da un ciclo vitale semplice, ed il loro ospite preferito è proprio l’essere umano. Questa infezione si diffonde per scarsa igiene personale ed è provocata dall'ingestione delle cisti mature che si trovano nell’acqua o nel cibo contaminato di feci umane. Le cisti quando arrivano nel colon umano si trasformano in trofozoiti. Questi sono in grado di alimentarsi attraverso le cellule intestinali umane, si moltiplicano, diventano ciste e passano attraverso le feci pronti a contaminare un altro essere umano. Sai, questa malattia è un pò subdola, esistono portatori asintomatici della malattia, ospitano il parassita ma non hanno alcun sintomo. Le cisti di questi parassiti, però,  sono presenti nelle loro feci e possono, dunque, infettare altri individui.

Quando il trofozoita inizia ad alimentarsi attraverso le cellule del nostro intestino,  va ad indurre delle modifiche nei processi fisiologici della cellula, la quale va incontro a morte. Distruggendo le cellule intestinali il trofozoita riesce ad invadere la sottomucosa e manifestare quindi la malattia con diarrea  sanguinolenta e dolore addominale. A volte si può manifestare infezione intestinale cronica senza diarrea. In alcuni casi i trofozoiti possono migrare dall’intestino al fegato attraverso il circolo portale causando ascessi epatici.

Il metronidazolo ha effetto sui trofozoiti ma non sulle cisti. Il farmaco, una volta assunto, è attivato in un composto che danneggia il DNA del parassita e ne causa la morte per apoptosi.

Come si assume

Questo farmaco mostra un buon assorbimento per via orale. Una volta assunto può risultare in un sapore metallico in bocca. È un farmaco in grado di penetrare anche nel liquido cerebrospinale e nel sistema nervoso centrale arrivando a concentrazioni paragonabili a quelle plasmatiche. È preferibile assumerlo durante i pasti, in modo da ridurre gli effetti a carico del sistema gastrointestinale. Se hai problemi di insufficienza epatica o renale, ricordati di farlo presente quando ti viene prescritto questo farmaco, perché il medico deve adeguarti il dosaggio in modo da non sovraccaricare questi organi.

Gli effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni di questo farmaco sono:

• Ssecchezza delle fauci con sapore metallico in bocca
• Nausea e vomito
• Diarrea
• Cefalea
• Stomatiti
• Insonnia
• Debolezza
• Vertigini
• Mughetto
• Esantema
• Disuria
• Urine scure
• Neuropatie periferiche quando si utilizza per molto tempo

Le interazioni

Le interazioni tra farmaci sappiamo essere frequenti e se non vengono prese le adeguate cautele e precauzioni possono portare a conseguenze anche gravi.

L'interazione più importante è quella che si manifesta con gli anticoagulanti cumarinici, dei quali ne viene. potenziato l'effetto. Ricordati di riferire sempre al medico se stai assumendo questa tipologia di farmaco. Altre interazione degne di nota sono quelle con fenitoina e fenobarbitale i quali possono aumentare l'eliminazione urinaria di questo farmaco. Altre interazioni si mostrano con l'utilizzo contemporaneo di cimetidina e sali di litio.

Inoltre, se stai assumendo questo farmaco è fortemente sconsigliata l'assunzione di bevande alcoliche. Sai, il metronidazolo ha effetto disulfiram-simile. Cosa vuol dire? Il disulfiram è un farmaco utilizzato per il trattamento della dipendenza da alcol. Quando somministrato a persone che non bevono bevande alcoliche non mostra alcun effetto. Al contrario, se una persona beve bevande alcoliche dopo la somministrazione del farmaco si hanno effetti come arrossamento cutaneo, tachicardia, iperventilazione, stato di panico e stress. Gli stessi effetti si mostrano quando assumi metronidazolo e bevande alcoliche.

In gravidanza e allattamento

Il meronidazolo in modelli animali ha mostrato teratogenicità. Sull'essere umano non abbiamo dati in merito. Per questo motivo è sconsigliata l'assunzione del metronidazolo in questo delicato periodo.

Fonti| Katzung – Farmacologia Generale e Clinica; Rang & Dale – Farmacologia