L'Azitromicina è un antibiotico che avrai sentito spesso nominare nei protocolli COVID degli ultimi mesi, andiamo a conoscerla da vicino.

Cos'è

L'azitromicina è un antibiotico appartenente alla famiglia dei macrolidi. Questi antibiotici sono in grado di interagire con il ribosoma batterico bloccandone la sintesi proteica. Sono caratterizzati da una formula chimica con un grande anello lattonico dai 12 ai 16 atomi, i quali possono portare gruppi funzionali che ne condizionano efficacia, assorbimento, emivita, legame alle proteine plasmatiche, escrezione, bersaglio terapeutico, ecc. Sono stati sintetizzati a partire da Streptomyces, e di cui il precursore è l’eritromicina. I macrolidi sono il gruppo di composti naturali più numeroso che ci sia. Questi possono essere suddivisi in 2 grandi gruppi: composti naturali (eritromicina) e composti semi-sintetici, a loro volta suddivisi in 3 gruppi:

• composti con modifiche apportate ai sostituenti dell'anello lattonico: claritromicina, roxitromicina, fluritromicina
• composti con modifica dell'aglicone: azitromicina
• composti con modifica dei componenti in posizione C3 dell'anello: ketolidi (telitromicina)

A cosa serve

Questi antibiotici trovano applicazione nel trattamento di molte infezione batteriche. L'eritromicina, il precursore di questa classe di farmaci, si è rivelata subito il farmaco d'elezione per il trattamento delle infezioni causate da microrganismi presenti nelle comunità. I nuovi farmaci semisintetici hanno mostrato, rispetto al loro precursore, un miglior profilo farmacologico, caratterizzato da migliore tollerabilità, minori effetti collaterali, spettro microbico maggiore.

Ad oggi sono utilizzati in tutti quei soggetti che mostrano allergia alle penicilline, e su infezioni causate da:

• pneumococchi
• streptococchi
• micoplasmi

Questi agenti patogeni li avrai sicuramente sentiti nominare quanto il tuo medico od il pediatra del tuo bambino diagnosticano un'infezione del tratto respiratorio superiore e/o inferiore.

L'azitromicina è, dunque, autorizzata per il trattamento di:

• infezioni delle alte e basse vie respiratorie
• infezioni odontostomatologiche
• infezioni della cute
• infezioni dei tessuti molli
• uretriti non gonococciche
• otite media
• ulcere molli.

Ulteriori utilizzi dei macrolidi si riscontrano anche nel trattamento di infezioni causate da:

• H. Pylori
• Haemophilus Influenzae
• M. Leprae
• Toxoplasma Gonadii
• Chlamidya
• Ureaplasma
• Leptospira

Come funziona

L'azitromicina, una volta entrata nella cellula batterica, è in grado di inibire la sintesi proteica batterica. Bloccando questo passaggio essenziale per la vita del batterio questo va incontro a morte. A causa della sua struttura chimica riesce a penetrare solo nei batteri gram positivi risultando quindi inefficaci sui batteri gram negativi.

Come mai l'azitromicina è correlata al trattamento da infezione COVID-19?

Ad oggi è ormai riconosciuto il coinvolgimento di questo antibiotico nella modulazione delle funzione delle cellule immunitarie come polimorfonucleati, leucociti, linfociti e macrofagi e di come siano in grado di interagire direttamente con le cellule secretorie delle vie aeree e delle cellule epiteliali inibendo la formazione di anioni superossido, attivano la fagocitiosi, ed attivano le citochine pro-infiammatorie TNF-α, IL-8, IL-6. Tutti questi paroloni per farti capire come l'effetto sia mirato sui sintomi di alcune infezioni respiratorie caratterizzate da iper-reattività come bronchiolite asmatica, parabronchiolite diffusa. In queste situazione si pensa che l'azione del farmaco sia più sugli effetti antifiammatori che ai meccanismi anti-infettivi. Per questo suo particolare meccanismo d'azione è stata integrata nel trattamento dell'infezione da COVID-19.

Come si assume

Questo antibiotico è presente in due forme farmaceutiche, una per l'età adulta ed una per la fascia pediatrica. Per gli adulti abbiamo la formulazione in compresse da 500 mg mentre per la fascia pediatrica è presente in sospensione orale. Il dosaggio standard prevede la somministrazione di 500 mg al giorno per 3 giorni consecutivi, prolungabili a seconda della gravità dell'infezione diagnosticata dal tuo medico.

Effetti collaterali e interazioni

I macrolidi sono farmaci che generalmente sono ben tollerati. I maggiori effetti indesiderati si mostrano a livello gastro-intestinale con:

• anoressia
• nausea
• vomito
• dolori addominali
• diarrea
• flatulenza
• stitichezza
• capogiri
• cefalea
• sonnolenza
• ansia ed agitazione
• parestesie o convulsioni
• lieve neutropenia o trombocitopenia

Le interazioni farmacologiche

Come spesso accade, i farmaci possono avere interazioni farmacologiche con altri. Nel caso dei macrolidi le maggiori interazioni si riscontrano con:

• alcaloidi dell'ergot
• teofillina ed altre xantine
• carbamazepina
• terfenadina
• estro-progestinici
• antivitamine K come il warfarin
• triazolam
• disopiramide
• alfentanil
• metilprednisolone
• digossina
• ciclosporina

Quando un medico prescrive questo antibiotico valuta sempre le condizioni del paziente e presterà particolare attenzione se dovrà trattare un paziente con:

• insufficienza epatica grave
• prolungamento dell'intervallo QT, soprattutto in caso di:
  • prolungamento congenito o documentato dell'intervallo QT
  • in trattamento farmacologico con farmaci antiaritmici come chinidina e procainamide, amiodarone e sotalolo, o antipsicotici come pimozide, antidepressivi come citalopram, fluorochinolonici come moxifloxacina, levofloxacina, infine clorochina ed idrossiclorochina
  • alterzioni degli elettroliti, in caso di ipopotassiemia e ipomagnesiemia
  • bradicardia clinicamente rilevante, aritmia cardiaca o grave insufficienza cardiaca.

In questi casi, valuterà l'effettiva necessità di questo farmaco con i possibili rischi ad esso collegati.

Sai, l'azitromicina somministrata insieme ad altri farmaci per il trattamento di COVID-19 può condurre ad effetti sul tratto QT, questi farmaci sono:

• atazanivir
• lopinavir/ritonavir
• clorochina
• idrossiclorochina

Fonti| AIFA; Farmacologia Generale e Clinica – Katzung; Farmacologia – Rang & Dale; Principi di Chimica Farmaceutica – Foye