Il diclofenac forse è tra i FANS più conosciuti ed utilizzati poiché presente in molte delle preparazioni farmaceutiche acquistabili senza obbligo di ricetta medica. Ti ricordi cosa sono i FANS? Fans è l’acronimo di Farmaci Antinfiammatori non Steroidei. Questi farmaci hanno come principale proprietà quella antinfiammatoria, ma possiedono anche quella antidolorifica ed antipiretica. Pensa che questo farmaco era già presente sul commercio nipponico sin dal 1974, ma è entrato nel commercio statunitense solo nel 1989. Il diclofenac esplica la propria funzione farmacologica attraverso 3 diversi meccanismi:

• inibizione della ciclossigenasi con diminuzione della produzione di prostaglandine e trombossani
• inizibizione della lipossigenasi con diminuzione del leucotriene pro-infiammatorio B₄
• inibizione del rilascio di acido arachidonico e stimolazione del suo riassorbimento che conducono ad una minore disponibilità di questo acido

A cosa serve

Abbiamo appena detto che appartiene alla famiglia dei FANS, quindi trova applicazione in tutte quelle situazioni in cui siano presenti dolore, infiammazione o febbre. In particolare è indicato nel trattamento del dolore e dell'infiammazione nell'artrite reumatoide, in patologie muscolo-scheletriche, nel dolore post-operatorio e negli attacchi acuti di gotta.

Come si assume

Il diclofenac è presente in numerose formulazioni, molte delle quali accessibili senza ricetta medica, altre con obbligo di ricetta. Qualora acquistassi un farmaco OTC a base di diclofenac, ricordati ti comunicare a tuo farmacista di fiducia gli eventuali farmaci che assumi per terapia cronica. Anche se a dosaggio basso, questi possono interferire provocando effetti avversi anche gravi. Il diclofenac lo troviamo sotto forma di:

• Gel da 1%, 2%, e 3%
• Compresse (a diverso dosaggio, da OTC come 25 mg e 50 e RR 75 mg, 100 mg, 150 mg)
• Bustine (OTC 25 mg e RR 50 mg)
• Cerotti
• Colliri
• Collutori
• Supposte 100 mg
• Fiale per iniezione 75 mg/3mL

Quando si assume

I farmaci a base di diclofenac si assumono a stomaco pieno per evitare eventuali effetti indesiderati. Ti parlo principalmente della somministrazione per via orale come compresse e bustine. Per tutte le altre formulazioni non è fondamentale l’assunzione a stomaco pieno. Ricordati di rispettare il numero di somministrazioni opportune nell’arco della giornata per evitare spiacevoli inconvenienti. Sai, quando assumi per via orale questo farmaco avrai il massimo della concentrazione plasmatica in 1,5-2,5 ore. Di quello che assumi solo una parte è biodisponibile (solo il 50-60% della dose) in quanto è un farmaco che subisce un forte metabolismo epatico.

Gli effetti collaterali

Andiamo a vedere adesso quali possano essere gli effetti indesiderati più comuni del diclofenac a carico dei vari sistemi/organi:

• Sistema nervoso centrale: cefalea, tinnito e vertigini
• Sistema cardiovascolare: ipertensione da ritenzione idrica, edema
• Apparato gastro-intestinale: dolore addominale, nausea, vomito, ulcere e sanguinamenti
• Sangue: possono causare raramente trombocitopenia e neutropenia
• Fegato: alterazione transitoria delle transaminasi e raramente insufficienza epatica
• Sistema respiratorio: asma
• Cute: eruzioni cutanee, arrossamenti, prurito
• Rene: insufficienza renale, iperpotassiemia e proteinuria

Puoi ben comprendere come questi effetti non si manifestino obbligatoriamente tutte le volte che assumiamo questo FANS, ma possono verificarsi. Dobbiamo tener presente che chi utilizza farmaci per terapia cronica deve sempre riferire al farmacista (in caso di acquisto di medicinali senza obbligo di ricetta) sia al medico curante l'eventuale cura, in quanto si possono verificare delle interazioni.

Le controindicazioni

L’utilizzo di diclofenac è sconsigliato in tutte quelle persone in terapia anticoagulante inclusi i trattamenti con eparina a basso peso molecolare. É sconsigliato, altresì, in tutti quei pazienti che hanno mostrato una storia di diatesi emorragica, emorragia cerebrale, asma, insufficienza renale, ipovolemia e disidratazione.

Le interazioni

Le interazioni maggiori di questo farmaco si presentano quando è assunto per via orale, per via parenterale e meno per via topica. Tra queste ricordiamo:

• Ace-inibitori: aumento del rischio di insufficienza renale ed antagonismo dell’effetto ipotensivo
• Alfa-bloccanti: antagonismo dell’effetto ipotensivo degli alfa bloccanti
• FANS: evitare la somministrazione contemporanea di analgesici
• Antagonisti del recettore dell’angiotensina II: aumento del rischio di insufficienza renale
• Anticoagulanti: aumento dell’effetto anticoagulante
• Antidepressivi: aumento del rischio di emorragia con inibitori della ricaptazione della serotonina o venlafaxina
• Antidiabetici: l’effetto delle sulfaniluree può essere aumentato
• Antiepilettici: l’effetto della fenitoina può aumentare
• Antivirali: il ritonavir può aumentare le concentrazioni plasmatiche del FANS
• Beta-bloccanti: antagonismo dell’effetto ipotensivo
• Calcio-antagonisti: effetto ipotensivo del calcio-antagonisti è antagonizzato
• Ciclosporina: aumento del rischio di nefrotossicità, in questo caso bisogna adeguare la dose di diclofenac
• Citotossici: i FANS possono ridurre l’eliminazione del metotrexato aumentandone la tossicità
• Clonidina: effetto ipotensivo antagonizzato
• Clopidrogrel: aumento del rischio di sanguinamento
• Corticosteroidi: aumento del rischio di sanguinamento
• Diuretici: aumento del rischio di nefrotossicità dei fans ed antagonismo dell’effetto diuretico
• Glicosidi cardiaci: l’utilizzo di FANS può esacerbare uno scompenso cardiaco, riduzione della funzionalità renale ed aumento della concentrazione plasmatica dei glicosidi cardiaci
• Litio: riduzione dell’eliminazione di litio con aumento della sua tossicità
• Nitrati: diminuzione dell’effetto ipotensivo dei nitrati

Fonti| Katzung – Farmacologia Generale e Clinica;  Rang & Dale – Farmacologia; Foye – Principi di Chimica Farmaceutica