La ciprofloxacina è un farmaco che appartiene alla famiglia degli antibiotici fluorochinolonici. Ricordi, abbiamo parlato di questa classe di farmaci quando abbiamo descritto la levofloxacina. Andiamo a rivederli.

Gli antibiotici fluorochinolonici

Gli antibiotici chinolonici sono i derivati sintetici del capostipite acido nalidissico (ancora oggi usato in veterinaria per il trattamento di patologie urinarie in cane e gatto), il quale fu introdotto in terapia nel 1965. Questo era un composto ben assorbito per via orale e che aveva massima efficacia sulle infezioni urinarie, ma non su quelle sistemiche. Il grande limite di questo composto è stato, purtroppo, il rapido e facile sviluppo di resistenza. Da qui sono iniziati i numeri studi su questi farmaci per permettere di essere utilizzati in terapia con la più bassa percentuale di resistenza. Si arrivò a fluorurare la struttura con l’avvento dei chinolonici di 1 generazione.

Chinolonici di 1 generazione

Questi composti sono efficaci sui batteri gram negativi, ti ricordi che abbiamo parlato della colorazione di gram e di come sia importante per la classificazione dei batteri in gram positivi e gram negativi.

Batteri gram positivi e gram negativi

Sai, i batteri possono essere classificati in batteri gram positivi e batteri gram negativi. Abbiamo detto che la levofloxacina mostra attività nei confronti di questi batteri e non solo. Ma andiamo a vedere cosa più da vicino cosa vuol dire. La classificazione basata sulla colorazione di gram dipende dalla diversa risposta che i batteri presentano quando trattati con questa soluzione. Questa colorazione mostra diversa affinità a seconda della costituzione della parete cellulare batterica. La parete cellulare dei batteri gram positivi è di semplice costituzione. E' formata da peptidoglicano, polimeri, proteine e polisaccaridi. I batteri gram negativi, invece, hanno una struttura più complessa ed formata da diversi strati quali: spazio periplasmatico, strato di peptidoglicano, membrana esterna, e polisaccaridi complessi. Ti dico questo perchè è proprio la diversità della parete che rende più o meno efficaci gli antibiotici.

Gli antibiotici chinolonici e fluorochinolonici mostrano ampio spettro sia sui batteri gram positivi che gram negativi, sui batteri resistenti alle penicilline, alle cefalosporine ed agli amminoglicosidici.

Tra i farmaci che rientrano in questo gruppo ricordiamo:

• cinoxacina
• enoxacina

Questi hanno mostrato uno spettro d’azione più ampio rispetto al loro precursore acido nalidixico, sono ben assorbiti per via orale, hanno un forte legame con le proteine sieriche ed hanno un’emivita relativamente lunga. Questo ha i suoi pro e contro. I pro li abbiamo appena citati ma i contro? Sono attivi solo a livello urinario, devono essere utilizzati ad elevate dosi e di conseguenza hanno una maggiore predisposizione agli effetti indesiderati es. esantema, problemi gastro-intestinali e visivi.

Con i progressi della farmacologia per ovviare a queste problematiche si è arrivati ai chinolonici di seconda generazione o fluorochinolonici.

Chinolonici di 2 generazione o fluorochinolonici

Questi composti sono gli analoghi fluorurati dei composti fino a quel momento esistenti, il loro capostipite è la norfloxacina. Questi presentano un ampio spettro antibatterico, funzione molto importante per ovviare la resistenza causata dagli altri antimicrobici. La norfloxacina è entrata in commercio nel 1986 ed è stata seguita dalla pefloxacina e dalla cirpofloxacina.

Successivamente sono entrati in terapia anche i fluorochinolonici di 3 generazione tra cui citiamo levofloxacina, moxifloxacina ed altri.

Sai, gli antibiotici fluorochinolonici di 2 e 3 generazione sono quelli meglio tollerati, presentano minori effetti indesiderati rispetto ai precursori e presentano minor resistenza.

Da un punto di vista chimico, la struttura della ciprofloxacina reca sull'atomo di azoto N in posizione 1 un sostituente ciclopropilico che ne aumenta l'attività chemioterapica nei confronti di alcuni batteri.

Come funziona

La ciprofloxacina, come tutti gli antibiotici di questa famiglia, esercita la propria funzione battericida bloccando la sintesi del DNA batterico. In particolare, inibisce due enzimi fondamentali per il processo di replicazione del materiale genetico della cellula, processo fondamentale per la sopravvivenza della stessa. Questi due enzimi sono:

• topoisomerasi di tipo II o DNA- girasi
• topoisomerasi di tipo IV

Una volta che l'antibiotico entra nella cellula batterica, è in grado di formare un complesso, caratterizzato da un legame irreversibile, con le topoisomerasi ed il DNA. In questo modo il processo replicativo si blocca e la cellula batterica va incontro a morte.

Quando la puoi assumere

Questo antibiotico è utilizzato per infezioni provocate da batteri gram positivi e gram negativi, quali:

• Infezioni delle vie respiratorie
• Infezioni delle vie urinarie
• Tubercolosi
• Otiti esterne  invasive da P.aeuriginosa
• Osteomieliti da bacilli gram-negativi
• Eradicazione salmonella typhi in soggetti portatori
• Prostatiti batteriche
• Cerviciti
• Infezioni dei tessuti molli, ossa, articolazioni
• Infezioni intraddominali

Come si assume

La ciprofloxacina è un farmaco che mostra un buon assorbimento per via orale con una biodisponibilità del 70%. Mostra un'emivita di 4 h, motivo per cui questo antibiotico richiede una somministrazione ogni 12 h. Questo antibiotico va prescritto con cautela in pazienti che mostrano segni di difficoltà epatica e renale.

Sai, devi prestare attenzione se stai assumendo farmaci antiacidi contenenti sali di alluminio e magnesio poiché sono in grado di interferire con l'assorbimento di questo antibiotico. Come puoi fare in questi casi? Puoi assumere l'antibiotico 2 ore prima o 4 ore dopo.

Ricorda che tutti gli antibiotici devono essere obbligatoriamente prescritti dal tuo medico di Medicina Generale o dal medico specialista che ti ha visitato. Ricordati inoltre di riferire sempre i medicinali che utilizzi abitualmente in quanto potrebbero nascere delle interferenze.

Gli effetti indesiderati

Come tutti i farmaci anche la ciprofloxacina può provocare effetti indesiderati. Questi, di solito, sono di lieve entità e reversibili una volta sospesa l'assunzione del farmaco.

Tra gli effetti indesiderati più comuni ricordiamo:

• nausea
• vomito
• diarrea
• rash cutaneo
• cefalea
• vertigini
• alterazioni della funzionalità epatica
• prolungamento del tratto QTc. Bisogna prestare particolare attenzione a tutti quei pazienti che mostrano un prolungamento del tratto QTc o che presentino una condizione di  ipopotassiemia non controllata in seguito ad assunzione di farmaci antiaritmici di classe IA (es. chinidina) o di classe III (es. sotalolo, amiodarone). Bisogna altresì prestare attenzione a chi assume farmaci come antidepressivi triciclici od eritromicina in quanto in grado di aumentare la lunghezza dell'intervallo.

I fluorochinolonici possono danneggiare le cartilagini in crescita e causare artropatia, motivo per cui ne è sconsigliato l'utilizzo sotto i 18 anni. Una rara ma importante complicanza è la tendinite (nei casi gravi si ha la rottura del tendine d'Achille), infiammazione che si presenta in soggetti anziani, in sportivi ed a chi utilizza contemporaneamente steroidi.

In gravidanza e allattamento

Sappiamo bene che durante la gravidanza o l'allattamento, periodi delicati della vita di una donna, meglio assumere il minor numero di farmaci possibile. Ogni farmaco deve essere attentamente valutato dal medico curante e/o ginecologo in modo da poter considerare l'effettiva necessità di quel farmaco. La levofloxacina e gli altri antibiotici fluorochinolonici sono da evitare in gravidanza ed allattamento in quando abbiamo molti dati in merito.

Fonti| Rang & Dale – Farmacologia; Katzung – Farmacologia generale e clinica