La nimesulide è un farmaco che appartiene alla categoria dei farmaci antinfiammatori non steroidei o FANS. Ti ricordi che abbiamo parlato del meccanismo d'azione di questi farmaci più volte? La nimesulide agisce inibendo soprattutto l'azione della ciclossigenasi di tipo 2 (COX-2).

Il meccanismo d'azione dei FANS

L’acido arachidonico è un fosfolipide di membrana a 20 atomi di carbonio, costituente del doppio strato fosfolipidico delle cellule del nostro organismo. Dall'acido arachidonico originano gli eicosanoidi; questi mediatori chimici hanno un vasto spettro d'azione. Puoi, pertanto capire, come inibitori, antagonisti, precursori, ecc possano avere un ruolo terapeutico. La COX-1 o ciclossigenasi di tipo 1 è una molecola costitutiva, quindi sempre presente, in grado di generare prostanoidi i quali svolgono funzioni fisiologiche (es. protezione dell’epitelio gastrico).

La via della COX1 genera prostaglandine e trombossani coinvolti nell’omeostasi gastrointestinale, renale e piastrinica. Questa via è molto importante per il corretto svolgimento di alcune reazioni fisiologiche. Pertanto, andando ad agire su questo enzima otteniamo quelli che sono gli effetti collaterali dei farmaci che inibiscono tale enzima, es. gastrolesitività tipica dei FANS. La COX-2 o ciclossigenasi di tipo 2 si attiva in caso di risposta immediata ad uno stimolo esterno generando prostanoidi in caso di patologie infiammatorie e tumorali. La COX2 va a stimolare il rilascio di prostaglandine e prostacicline mediatrici dell’infammazione. È proprio su queste vie che intervengono gli antifiammatori FANS.

A cosa serve?

Questo farmaco è utilizzato per il trattamento del dolore in fase acuta come:

• Trattamento del gonfiore e dolore delle patologie osteo-articolari come artrite reumatoide
• Infiammazioni acute come fratture, lesioni sportive
• Trattamento del dolore post-operatorio
• Dolore ai denti
• Dolori mestruali
• Trattamento del mal di testa e dell’emicrania

Le controindicazioni

Sai, quando ti viene prescritto questo farmaco, dovresti cercare di utilizzarlo alla dose più bassa e per il minor tempo possibile per evitare gli effetti indesiderati di questo farmaco.  Questo farmaco è controindicato in alcune situazioni, e sarà, pertanto, il medico prescrittore a valutare l'effettiva necessità di tale prodotto per risolvere la tua problematica.

In ogni caso, è controindicato in caso di:

• Ipersensibilità a nimesulide
• Precedenti reazioni di ipersensibilità come broncospasmo, rinite, orticaria, polipi nasali causati dall'utilizzo di FANS
• Reazioni epatotossiche in seguito a precedente utilizzo di nimesulide
• Emoraggia gastrointestinale o perforazione
• Ulcera peptica
• Gravi disturbi della coagulazione
• Scompenso cardiaco grave
• Insufficienza renale grave

Gli effetti indesiderati

Abbiamo appena detto che è un farmaco che deve essere utilizzato per il minor tempo possibile per evitare possibili effetti collaterali. Andiamo a vedere quelli più comuni:

• nausea
• vomito
• diarrea
• flatulenza
• melena
• ematemesi
• stomatiti ulcerative
• esacerbazione di colite e morbo di Crohn

Le interazioni

Da quello che abbiamo detto sinora puoi immaginare come sia necessario prestare attenzione quando utilizzi questo farmaco. Tra le maggiori interazioni con altri farmaci ti ricordo:

• utilizzo contemporaneo di altri FANS (andresti a potenziare gli effetti indesiderati di questi farmaci)
• utilizzo di corticosteroidi con il possibile aumento del rischio ulcerazione gastrointestinale od emorragia
• utilizzo di anticoagulanti come il warfarin poichè ne viene aumentato l'effetto
• utilizzo di SSRIs in cui si ha diminuzione dell'effetto
• utilizzo di diuretici, ace-inibitori od antagonisti dell'angiotensina II con diminuzione dell'effetto antipertensivo
• utilizzo di litio, si ha una diminuzione del metabolismo del litio che porta a tossicità

Il dosaggio e il modo d'uso

Nimesulide è presente in commercio in forma di compresse o bustine da 100 mg. Per poterlo acquistare necessiti obbligatoriamente della ricetta, che verrà ritirata dal farmacista in quanto vale solo per quella volta. È un farmaco che richiede necessariamente il coinvolgimento del medico. Se ti verrà prescritto potrai assumere al massimo 2 compresse o 2 bustine nell'arco delle 24 h e dopo i pasti per evitare le eventuali lesioni gastriche. Il dosaggio verrà adeguato dal medico in soggetti anziani o che presentino insufficienza epatica, o renale grave. La nimesulide è un farmaco che non va bene sotto i 12 anni di età. Ricordati di riferire sempre al medico le eventuali terapie che stai assumendo, in modo tale che possa valutare le eventuali interazioni farmacologiche. Non è da sottovalutare la presenza di eventuali patologie, dovrai sempre riferirle al medico in modo tale che possa valutare al meglio la tua situazione e consigliarti il farmaco più adeguato.

Sai, esiste anche una formulazione in gel al 3% di nimesulide. Potrai applicare il gel 2 o 3 volte al giorno direttamente sulla zona interessata. In questo caso ricordati di non applicarlo su lesioni cutanee o ferite aperte. Inoltre, devi prestare attenzione affinchè il gel non venga a contatto con occhi o mucose. Come può capitare coi gel contenenti altri fans, anche con la nimesulide si possono manifestare fotodermatite e sensazione di bruciore. In questo caso ricordati non esporti alla luce solare diretta o a lampade abbronzanti.

In entrambi i casi (somministrazione orale e topica) il trattamento con nimesulide non deve andare oltre i 15 giorni. 

In gravidanza e allattamento

L'utilizzo di nimesulide è sconsigliato in tutto il periodo della gravidanza in quanto può interferire negativamente con lo sviluppo embrionale e successivamente fetale. Aumenta il rischio d'aborto spontaneo ed eventuali malformazioni. Puoi ben capire come sia importante consultare la ginecologa prima di assumere questo farmaco. Sarà lei a valutare l'effettiva necessità dell'assunzione in base alla sintomatologia, considerando dunque il rischio/beneficio. Durante l'ultimo periodo della gravidanza (terzo trimestre) tutti i FANS sono sconsigliati perché andando ad inibire la sintesi delle prostaglandine possono portare, nel feto, a:

• tossicità cardiopolmonare con chiusura prematura del dotto arterioso ed ipertensione polmonare
• disfunzione renale che può progredire ad insufficienza renale

Inoltre possono esporti a fine gravidanza a:

• possibile prolungamento del tempo di sanguinamento ed un effetto antiaggregante piastrinico anche a dosi molto basse
• inibizione delle contrazioni uterine portando a ritardo o prolungamento del travaglio.

Per quanto riguarda l'allattamento, non ci sono sufficienti studi che mostrino l'escrezione del farmaco nel latte materno, motivo per cui ne è fortemente sconsigliato l'utilizzo.

Come hai potuto vedere, la nimesulide è un buon farmaco se assunto correttamente e seguendo le indicazioni del tuo medico curante o dello specialista che te lo ha prescritto. Ricordati di non sottovalutare mai i possibili effetti indesiderati e/o interazioni che possono verificarsi durante l'assunzione del farmaco. Puoi segnalare le eventuali reazioni avverse al tuo medico o al tuo farmacista di fiducia.

Fonti| Foye's – Principi di Chimica Farmaceutica; Rang & Dale – Farmacologia; Katzung – Farmacologia generale e clinica