L’ibuprofene, tutto sull’antidolorifico che anche tu hai sicuramente in casa

L’ibuprofene trova applicazione nel trattamento del dolore da lieve a moderato inclusa dismenorrea (mestruazione dolorosa), analgesia post-operatoria, emicrania, dolore nelle malattie reumatologiche e malattie muscolo-scheletriche. Forse non sai che può essere utilizzato nel trattamento dei dolori nei bambini e per abbassare la temperatura anche in seguito a vaccinazione.
Dott.ssa Chiara Speroni Dottoressa in Farmacia
13 novembre 2019 * ultima modifica il 15/11/2019

L’ibuprofene è il protagonista di molte pubblicità che trattano farmaci con proprietà antidolorifiche ed antinfiammatorie. Nelle pubblicità vengono evidenziate alcuni degli utilizzi di questo farmaco: ad esempio il mal di testa, mal di schiena, dolori mestruali, sindromi influenzali, e così via. Come avrai ben capito l’ibuprofene trova applicazione nel trattamento del dolore da lieve a moderato inclusa dismenorrea (mestruazione dolorosa), analgesia post-operatoria, emicrania, dolore nelle malattie reumatologiche e malattie muscolo-scheletriche. Forse non sai che può essere utilizzata nel trattamento dei dolori nei bambini e per abbassare la temperatura anche in seguito a vaccinazione.

A cosa serve l’ibuprofene?

Ma cos'è veramente l’ibuprofene? L’ibuprofene è stato sintetizzato per la prima nel 1964 partendo dall’acido fenilproprionico. Si notò che a basse dosi aveva attività antinfiammatoria mentre a dosi più elevate (600 mg) aveva attività analgesica. È stato commercializzato però solo negli anni ’70-’80 soprattutto fra i farmaci da banco riscuotendo subito un grande successo, poiché era sicuro, era più potente dell’acido acetilsalicilico e soprattutto meno lesivo sulla mucosa gastrica.

Qual è il meccanismo d’azione dell’ibuprofene?

L’ibuprofene agisce bloccando la produzione delle prostaglandine e mediatori dell’infiammazione. Ti ricordi quando abbiamo parlato del paracetamolo e di come questo non sia un antinfiammatorio? Ti ricordi che avevamo detto che interveniva una cascata di eventi a partire dall’acido arachidonico? L’ibuprofene agisce proprio inibendo l’azione degli enzimi ciclossigenasi in maniera non selettiva rispetto a COX-1 e COX-2. Ma rivediamo cosa succede nella cellula in seguito ad uno stimolo infiammatorio. Abbiamo visto che l’acido arachidonico è un fosfolipide di membrana a 20 atomi di carbonio, costituente del doppio strato fosfolipidico delle cellule.

Come vedi dall’immagine, dall’acido arachidonico partono due frecce che portano alla formazione degli eicossanoidi, una famiglia di composti a 20 atomi di carbonio che derivano dall’ossidazione dell’acido arachidonico. Gli eicosanoidi hanno uno spettro d’azione molto vasto, pertanto puoi capire quanto suoi inibitori, antagonisti ed olii precursori di origine animale e/o vegetale possano avere un forte ruolo terapeutico. Queste due frecce o vie enzimatiche hanno due nomi diversi, chiamate via della ciclossigenasi 1 e via della ciclossigenasi 2. La COX-1 o ciclossigenasi di tipo 1 è una molecola costitutiva, quindi sempre presente, in grado di generare prostanoidi i quali svolgono funzioni fisiologiche (es. protezione dell’epitelio gastrico). La via della COX1 genera prostaglandine e trombossani coinvolti nell’omeostasi gastrointestinale, renale e piastrinica. Questa via è molto importante per il corretto svolgimento di alcune reazioni fisiologiche. Pertanto, andando ad agire su questo enzima otteniamo quelli che sono gli effetti collaterali dei farmaci che inibiscono tale enzima, es. gastrolesitività tipica dei FANS. La COX-2 o ciclossigenasi di tipo 2 si attiva in caso di risposta immediata ad uno stimolo esterno generando prostanoidi in caso di patologie infiammatorie e tumorali. La COX2 va a stimolare il rilascio di prostaglandine e prostacicline mediatrici dell’infammazione.

È proprio su queste vie che intervengono gli antifiammatori FANS (farmaci antifiammatori non steroidei) come il nostro ibuprofene. I FANS vanno ad inibire il rilascio dei mediatori dell’infiammazione inibendo la cascata delle ciclossigenasi. L’ibuprofene è un inibitore non selettivo di cox 1 e cox 2, questo vuol dire che va ad agire su entrambe.

Come si utilizza l’ibuprofene?

L’ibuprofene è presente in commercio in diverse forme farmaceutiche: dalle compresse alle bustine, allo sciroppo, alle supposte per bambini in modo da soddisfare le esigenze e le necessità di ogni paziente. È rapidamente assorbito dal nostro organismo, tanto che la sua massima concentrazione in circolo si raggiunge in 2 ore. Quando l’ibuprofene è in circolo è fortemente legato alle proteine plasmatiche andando ad interagire con molti farmaci (lo vedremo tra poco). Una volta metabolizzato a livello epatico, fornendo prodotti inattivi, è eliminato in circa 24 ore con le urine. È buona norma assumere l'iburpofene a stomaco pieno per evitare gli effetti collaterali del farmaco ma soprattutto di seguire la posologia indicata dal medico curante o dal pediatra.

Gravidanza e allattamento

In queste fasi particolari della tua vita devi sempre chiedere consulto al tuo medico curante e/o alla tua ginecologa, saranno loro a valutare l'effettiva necessità del farmaco in relazione al rischio. Ricordati che i farmaci possono essere nocivi in qualsiasi momento della gravidanza: nel primo trimestre possono causare malformazioni congenite, nel secondo e terzo trimestre possono alterare la crescita e lo sviluppo del feto o avere effetti tossici. In caso di allattamento devi tener presente che la quantità che passa nel latte è raramente in grado di provocare effetti collaterali nel tuo bambino ma potrebbe provocare reazioni di ipersensibilità.

Controindicazioni

Ma quando è controindicato l’utilizzo di questo farmaco? In tutti quei casi in cui ci sia sensibilità od allergie all’ibuprofene. Per la sua azione inibitoria a livello della COX 1 (con conseguente alterazione dell’equilibrio della mucosa gastrica) è controindicato per tutte quelle persone che hanno problemi gastrici. Stesso discorso vale per quelle persone che hanno problemi legati alla mucosa intestinale come colite ulcerosa e morbo di Crohn in quanto si ha un aumento del sanguinamento.

Effetti collaterali dell'ibuprofene

Come sai, ogni farmaco è in grado di causare effetti collaterali. Andiamo a vedere quali siano nel caso dell'ibuprofene divisi per organo/apparato:

  • Sistema nervoso centrale:cefalea, tinnito e vertigini
  • Sistema cardiovascolare: ipertensione da ritenzione idrica, edema e raramente insufficienza cardiaca congestizia
  • Apparato gastrointestinale: dolore addominale, dispepsia, nausea, vomito, ulcere e sanguinamenti
  • Sangue: trombocitopenia, neutropenia, anemia aplastica
  • Fegato: alterazione test funzionalità epatica
  • Sistema respiratorio: asma
  • Eruzioni cutanee: prurito
  • Rene: insufficienza renale, iperpotassiemia e proteinuria

Interazioni con altri farmaci

Abbiamo visto come il meccanismo d'azione dell'ibuprofene coinvolga enzimi molto importanti. È proprio per questo suo meccanismo d'azione e per il suo legame con le proteine plasmatiche, che è in grado di interferire col meccanismo di altri farmaci. Le maggiori interazioni che ricordiamo sono:

  • Ace-inibitori: aumento del rischio di insufficienza renale ed antagonismo dell’effetto ipotensivo
  • Riduzione dell’effetto anti-aggregante dell’aspirina
  • Aumento dell’effetto anticoagulante delle cumarine
  • Antidepressivi: aumento del rischio di emorragia con inibitori della ricaptazione della serotonina o venlafaxina
  • Antidiabetici: aumento dell’effetto delle solfaniluree
  • Antiepilettici: aumento dell’effetto della fenitoina
  • Antagonismo dell’effetto ipotensivo dei beta bloccanti
  • Riduzione eliminazione del metotrexato con aumento della sua tossicità
  • Corticosteroidi: aumento del rischio di sanguinamento ed ulcere

L'ibuprofene ed i bambini

L’ibuprofene è tra i farmaci più utilizzati in ambito pediatrico per tenere sotto controllo il dolore e l’infiammazione. È utilizzato in tutte quelle sindromi infiammatorie che non possono essere trattate col paracetamolo ad es. trattamento delle otiti, faringiti, laringiti, dolori articolari e muscolari. Inoltre, puoi darlo al tuo bambino quando ha la febbre e non risponde al trattamento col paracetamolo, od in associazione ad esso. Come ogni farmaco deve essere somministrato alla dose adeguata in base al peso e agli intervalli indicati dal pediatra.

Ibuprofene ed alcol

Abbiamo detto più volte che i farmaci sono metabolizzati a livello epatico. L’enzima chiave nei processi di “distruzione” del farmaco è il CYP450. Molte molecole possono agire andando ad influenzare l’attività di questo enzima aumentando la sua produzione o riduzione della velocità di degradazione. L’attività, quindi, sul CYP 450 può influenzare l’azione farmacologica di altri farmaci. La concentrazione di alcol nel nostro organismo va ad influenzare l’attività e la funzionalità degli enzimi epatici. Sappiamo che chi abusa di alcol ha problemi al fegato e quindi questo può portare ad alterazioni nel funzionamento della catena metabolica del farmaco. Questo può portare non solo a danno d'organo (quindi danno epatico) ma anche a una diminuzione del metabolismo del farmaco che rimane in circolo per un tempo superiore aumentando quindi la sua tossicità nei nostri confronti.

Fonti| Katzung- Farmacologia clinica

Laureata in Farmacia presso la facoltà di Scienze del Farmaco dell’Università degli Studi di Milano. Tesi svolta presso il laboratorio di altro…
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