Il ketoprofene è un FANS, ricordi che farmaci sono? Sono i farmaci antinfiammatori non steroidei. Il ketoprofene è stato sintetizzato a partire dall'acido proprionico nel 1968, ma è entrato in commercio solo a metà degli anni '80.

Le sue funzioni sono:

• antidolorifica
• antifiammatoria
• antipiretica

Da un punto di vista chimico il ketoprofene abbiamo appena detto che deriva dall'acido propionico. Della stessa famiglia fanno parte anche l’ibuprofene ed il flurbiprofene, che sicuramente hai già sentito nominare. Questi farmaci abbiamo più volte detto in passato sono presenti in molte formulazioni sia da banco quindi acquistabili senza obbligo di ricetta ed in molte formulazioni acquistabili dietro prescrizione medica.

Quando si usa

Il ketoprofene può essere utilizzato per:

• Trattamento della febbre
• Trattamento del dolore
• Trattamento del gonfiore e dolore delle patologie osteo-artciolari come artrire reumatoide
• Infiammazioni acute come fratture, lesioni sportive
• Trattamento del dolore post-operatorio
• Dolore ai denti
• Dolori mestruali
• Trattamento del mal di testa e dell’emicrania

Come agisce

Il ketoprofene  agisce inibendo la sintesi delle prostaglandine. A differenza degli altri FANS è in grado di inibire anche la sintesi dei leucotrieni e la migrazione dei leucociti nelle giunture infiammate. Sai, agisce anche bloccando la bradichinina, una sostanza rilasciata durante il processo infiammatorio in grado di attivare i recettori periferici del dolore.

Ti ricordi che avevamo parlato dell’acido arachidonico e di come intervengano le ciclossigenasi nel controllo del dolore e dell’infiammazione?

Il ketoprofene agisce proprio inibendo l’azione degli enzimi ciclossigenasi in maniera non selettiva rispetto a COX-1 e COX-2.

Ma rivediamo cosa succede nella cellula in seguito ad uno stimolo infiammatorio. L’acido arachidonico è un fosfolipide di membrana a 20 atomi di carbonio, costituente del doppio strato fosfolipidico delle cellule. Dall'acido arachidonico originano gli eicosanoidi, questi mediatori chimici hanno un vasto spettro d'azione. Puoi, pertanto capire, come inibitori, antagonisti, precursori, ecc possano avere un ruolo terapeutico. La COX-1 o ciclossigenasi di tipo 1 è una molecola costitutiva, quindi sempre presente, in grado di generare prostanoidi i quali svolgono funzioni fisiologiche (es. protezione dell’epitelio gastrico). La via della COX1 genera prostaglandine e trombossani coinvolti nell’omeostasi gastrointestinale, renale e piastrinica. Questa via è molto importante per il corretto svolgimento di alcune reazioni fisiologiche. Pertanto, andando ad agire su questo enzima otteniamo quelli che sono gli effetti collaterali dei farmaci che inibiscono tale enzima, es. gastrolesitività tipica dei FANS.

La COX-2 o ciclossigenasi di tipo 2 si attiva in caso di risposta immediata ad uno stimolo esterno generando prostanoidi in caso di patologie infiammatorie e tumorali. La COX2 va a stimolare il rilascio di prostaglandine e prostacicline mediatrici dell’infammazione. È proprio su queste vie che intervengono gli antifiammatori FANS. Ed ecco quindi come agisce il ketoprofene.

Come si assume

Il ketoptofene può essere presente in commercio in diverse formulazioni, sia senza obbligo di ricetta sia con ricetta medica. Quando hai bisogno di un farmaco OTC (farmaco senza obbligo di prescrizione medica) che lo contenga, ricordati di riferire sempre al farmacista di fiducia le eventuali patologie di cui soffri o eventuali medicinali che assumi per patologia cronica. Saprà indicarti la soluzione migliore per la tua esigenza. Quando ti rechi nello studio del tuo medico curante, o dallo specialista in ospedale, ricordati di riferire anche a loro le eventuali tue patologie e terapie croniche. Sapranno prescriverti un farmaco che non vada in conflitto con esse.

In commercio, il ketoprofene può essere sotto forma di:

• Spray orale: è utilizzato per il trattamento dei sintomi irritativi ed infiammatori anche associati a dolore del cavo oro-faringeo (ad es. gengiviti, stomatiti, faringiti), anche in conseguenza di terapia dentaria conservativa o estrattiva. Puoi spuzzarlo 1 o 2 volte ripetendo fino a 3 volte al giorno. Lo spruzzino potrai indirizzarlo direttamente sulla parte interessata.
• Coluttorio: anche in questo caso può essere utilizzato per il trattamento sintomatico degli stati irritativi, infiammatori anche associati a dolore del cavo oro-faringeo (ad es. gengiviti, stomatiti, faringiti), anche in conseguenza di terapia dentaria conservativa o estrattiva. Quando aprirai la confezione troverai al suo interno il misurino dosatore con una tacca che corrisponde a 10 mL. Potrai fare due sciacqui o gargarismi al giorno, diluendo il prodotto in acqua. Se per errore dovessi ingerirlo non ci sono problemi in quando la dose che eventualmente assumerai sarà pari alla dose prevista per assunzione sistemica. (es. bustine)
• Gel:  usato per applicazione locale, agisce sugli stati infiammatori e dolorosi localizzati in punti superficiali e facilmente raggiungibili  dal farmaco. Il gel può essere applicato anche più volte durante la giornata.
• Bustine: le bustine iniziano ad avere una concentrazione maggiore di attivo, pertanto sono utilizzate per il trattamento di stati infiammatori associati a dolore più importante come:
  • artrite reumatoide
  • spondilite anchilosante
  • artrosi dolorosa
  • reumatosimo extra-articolare
  • flogosi post-traumatica
  • affezioni flogistiche dolorose in odontoiatria, otorinolaringoiatra, urologia e pneumologia.

Può essere utilizzato anche in ambito pediatrico per il trattamento dei sintomi infiammatori e dolorosi di breve durata, anche accompagnati da febbre come dolori all'apparato osteoarticolare, dolore post-operatorio ed otiti. La posologia varia a seconda dell'affezione infiammatoria, e dall'età del paziente. Le bustine possono avere un dosaggio di 40 mg o di 80 mg. Esiste anche una formulazione ad assorbimento subliguale acquistabile senza obbligo di ricetta, utilizzabile per i dolori e le infiammazioni di lieve entità.

• Supposte: le supposte sono utilizzate per gli stati infiammatori associati a dolore come artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi dolorosa, reumatismo extra-articolare, flogosi post-traumatica. Se ne consiglia l'utilizzo di 1 supposta due volte al giorno. Le supposte devono essere conservate ad una temperatura non superiore ai 25 gradi.
• Compresse e capsule: anch'esse sono indicate per il trattamento di artrite reumatoide, spondilite anchilosante, gotta acuta, osteoartrosi, sciatalgie, mialgie, borsiti, tendiniti, tenosinoviti, sinoviti, capsuliti, contusioni, distorsioni, lussazioni, strappi muscolari, flebiti, tromboflebiti superficiali, linfangiti, affezioni flogistiche dolorose in odontoiatria, otorinolaringoiatria, urologia e pneumologia. Infine possono essere utilizzate per il trattamento delle sindromi dolorose muscolo-scheletriche e della dismenorrea. A seconda della gravità della sintomatologia il tuo medico potrà prescriverti il dosaggio più adeguato.
• Fiale: le fiale sono utilizzate per le fasi acute di artrite reumatoide, osteoartrosi (in particolari coxartrosi e gonartrosi) spondilite anchilosante, condizioni periarticolari quali periartriti scapolo-omerali, tendiniti e tenosinoviti, capsuliti e borsiti, dolori lombari di origine muscoloscheletrica, sciatica, gotta acuta. Sono utilizzate per i dolori post-operatori, o per il controllo del dolore neoplastico. La fiala deve essere conservata lontana da fonti di calore e dalla luce.

Come puoi vedere, esistono diverse formulazioni a base di ketoprofene. Ma andiamo a vedere gli aspetti negativi del farmaco, o meglio le sue controindicazioni, le interazioni ed eventuali avvertenze.

Le controindicazioni

Il ketoprofene ovviamente è controindicato in tutti quei soggetti che presentano ipersensibilità od allergia all'attivo. Può portare a reazioni anafilattiche anche gravi.  Inoltre è un farmaco sconsigliato in quei pazienti che soffrono di:

• asma bronchiale pregressa
• grave insufficienza cardiaca
• emorragia od ulcera peptica
• sanguinamento gastrointestinale
• grave insufficienza epatica
• grave insufficienza renale
• leucopenia e piastrinopenia
• disturbi della coagulazione
• morbo di Crohn o colite ulcerosa
• disturbi emorroidari

Si sconsiglia inoltre di assumere alcolici.

Le interazioni

Quando assumi un farmaco, devi sapere, che spesso può interferire con altri farmaci che puoi assumere anche per terapia cronica.

Il ketoprofene è sconsigliato in associazione a:

• salicilati o altri FANS a causa dell'aumento del rischio di sanguinamento ed ulcerazioni
• anticoagulanti e inibitori dell'aggregazione piastrinica in quanto ne potenziano l'effetto aumentando quindi il rischio di sanguinamento
• litio in quanto ne aumenta i livelli plasmatici
• metotrexato in quanto ne aumenta la tossicità

Se utilizzi alcuni farmaci per terapia cronica, e tra poco di dico quali, ricordati di effettuare molta attenzione. Ricorda sempre al tuo medico od allo specialista dei farmaci che stai assumendo per eventuali effetti avversi indesiderati. Fanno parte di questi farmaci:

• diuretici
• ACE-inibitori
• bloccanti dell'angiotensina II
• risparmiatori di potassio
• pentossifillina
• solfoniluree
• zidovudina
• ciclosporina e tacrolimus
• antibiotici chinolonici e fluorochinolonici
• ecc

Gli effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati dei farmaci possono essere minimizzati quando utilizzi la dose più bassa che ti faccia effetto e per il più breve tempo possibile di trattamento.

Gli effetti avversi più comuni che potresti riscontrare sono:

• dispepsia, nausea, dolore addominale, vomito
• stipsi, diarrea, flatulenza, diarrea, gastrite
• ulcera paptica, colite
• irritazione, rash e reazioni allergiche anche ritardate
• alterazioni emopoietiche trombocitopenia, insufficienza midollare, anemia emolitica, leucopenia, neutropenia,
• iponatriemia ed iperpotassiemia
• sonnolenza, cefalea, vertigini

In gravidanza e allattamento

Il ketoprofene è sconsigliato in tutto il periodo della gravidanza in quanto può interferire negativamente con lo sviluppo embrionale e successivamente fetale. Aumenta il rischio d'aborto spontaneo ed eventuali malformazioni. Puoi ben capire come sia importante consultare la ginecologa prima di assumere questo farmaco. Sarà lei a valutare l'effettiva necessità dell'assunzione in base alla sintomatologia, considerando dunque il rischio/beneficio. Il ketoprofene è sconsigliato per tutto l'arco della gravidanza e dell'allattamento. È altresì sconsigliato se stai cercando una gravidanza o se stai facendo analisi sulla fertilità.

Come hai potuto vedere, il ketoprofene è un buon farmaco se assunto correttamente e seguendo le indicazioni del tuo medico curante o dello specialista che te lo ha prescritto. Ricordati di non sottovalutare mai i possibili effetti indesiderati e/o interazioni che possono verificarsi durante l'assunzione del farmaco. Puoi segnalare le eventuali reazioni avverse al tuo medico o al tuo farmacista di fiducia.

Fonti| Foye's – Principi di Chimica Farmaceutica; Rang & Dale – Farmacologia; Katzung – Farmacologia generale e clinica